[苯二氮卓类安眠药]Norflurazepam

产品名称: Norflurazepam / N-desalkylflurazepamIUPAC Name: 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

CAS: 2886-65-9

摩尔质量:299.3 g/mol

纯度: >97%

外观: 白色/黄色精细粉末

订购方法:https://store.japandrugdealer.com/product/norflurazepam/

Norflurazepam是一种设计的苯二氮卓类药物,与药物地西泮具有结构相似性[ 1 ]。它是氟西泮和氟地西泮的活性代谢物,但半衰期比氟西泮长。生产商和研究人员经常使用它来制造咪达唑仑——作为中间体或作为起始材料本身 [ 2 ]。

1961 年《麻醉药品单一公约》和 1971 年《联合国精神药物公约》均未对Norflurazepam进行监管。

其他用户将去Norflurazepam与依替唑仑和安定的混合物进行了比较。据用户称,它更像安定,具有轻微的欣快作用,而不像 Xanax,后者更具镇静或镇静作用。Norflurazepam属于苯二氮卓类药物,这种物质对抑郁、失眠和焦虑患者具有镇静作用。与其他苯二氮卓类药物相比,Norflurazepam的作用通常是放松、嗜睡、减少焦虑、欣快感、肌肉放松以及多梦。嗜睡等作用不如其他苯二氮卓类药物那么强烈,但持续时间更长。

Norflurazepam 规格

Status Research chemical 💊
常用剂量 5-10 mg
PubChem ID 4540
CAS# 2886-65-9
IUPAC Name 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
Other Names Norfludiazepam, N-Desalkylflurazepam, Norflutoprazepam, Descarbethoxyloflazepate

代谢

Norflurazepam主要通过细胞色素 P450 酶(包括肝脏中的 CYP3A4 酶)代谢为无活性代谢物。

效果持续时间

中效(10-16小时)。起效时间为45-120分钟,后遗症可能持续1-12小时。

Norflurazepam的剂量是多少?

Norflurazepam的小剂量为2~5mg,常用剂量为5~10mg。大多数人认为 10 至 20 毫克及以上的剂量就是强剂量。

Norflurazepam如何发挥作用?

A 型 γ-氨基丁酸 (GABA-A) 受体在神经元的突触前和突触后末端表达,是苯二氮卓类药物的主要靶标 [ 4 ]。

这些 GABA 通道主要通过配体门控离子通道发挥作用。当这些配体门控离子通道打开时,膜变得超极化,抑制神经传递。GABA 是人体主要的抑制性神经递质之一。

GABA 受体复合物由五种不同的蛋白质亚基组成,广泛分布于整个神经系统;由2个亚基、2个亚基、1个亚基构成。此外,这些亚基中的每一个都有多种亚型。

α 和 γ 亚基之间是苯二氮卓类药物的结合位点 [ 5 ]。GABA-A 受体在不到一毫秒的时间内将化学输入转化为电信号 [ 6 ]。由于这种相互作用,GABA-A 受体发生构象变化,随后发生反应。

由于即使仅一种亚型的微小变化也可能从根本上改变效力等特性,因此各种苯二氮卓类药物具有不同的作用。这意味着即使具有相似结构组成的分子也可能有很大差异。去甲氟西泮无选择性地与多种苯二氮卓受体亚型结合[ 7 ]。

GABA-A 受体快速抑制整个基底神经节网络。Norflurazepam是一种苯二氮卓类药物,通过与 GABA-A 的各种亚型结合,能够产生各种身体和精神影响。

Norflurazepam安全吗?风险和副作用

Norflurazepam是一种研究化学品,对其的研究很少。由于它是一种研究化学品,因此其安全性未知。

根据一些报告,该药物具有成瘾性,就像其他苯二氮卓类药物一样。如果突然停止,使用者可能会经历不愉快的戒断症状,​​例如颤抖、胃痛和出汗。

此外,对于将该药物与酒精等其他抑制剂结合使用的使用者来说,呼吸系统问题或昏迷是一个严重的风险。

Norflurazepam的副作用

Norflurazepam的常见副作用包括:

  • 模糊的视野
  • 头晕
  • 性活动欲望降低
  • 睡意
  • 排尿次数增加
  • 流涎增加
  • 情绪障碍,例如情绪低落甚至抑郁
  • 肌肉无力或疲劳
  • 记忆或认知障碍
  • 睡眠障碍
  • 不稳定或步态问题

Norflurazepam的严重副作用包括:

  • 过敏反应症状包括嘴唇、舌头或面部肿胀、荨麻疹、瘙痒、吞咽或说话困难、声音嘶哑和迷失方向
  • 牙龈或鼻子出血
  • 困惑
  • 幻觉或妄想
  • 心脏受累症状,如肢体水肿、呼吸困难、心悸
  • 记忆丧失
  • 呼吸系统问题,例如呼吸困难或呼吸短促、浅浅
  • 自杀意念
  • 皮肤或眼睛发黄,表明肝功能障碍

如果您出现上述任何情况,请立即就医。

减少危害:Norflurazepam

与许多其他同类药物一样,Norflurazepam有可能上瘾并可能引起戒断症状。以下是一些建议,可以最大限度地减少与这种药物相关的危害。

1.了解上瘾的迹象

药物依赖是一种被迫使用某种物质的感觉状态。如果您觉得自己离不开这种药物,请咨询您的医生,并且切勿从信誉不佳的来源购买。

2.避免药物相互作用

这适用于您正在服用的任何药物,而不仅仅是Norflurazepam。将这种物质与任何其他物质一起使用是危险的,尤其是苯二氮卓类药物、镇静剂、抗组胺药或酒精等镇静剂。

3. 如果您有某些情况,请勿服用该药

当您有某些健康问题时使用去甲氟西泮可能会损害您的健康。对于任何经历过以下情况的人来说尤其如此:

  • 肾脏问题
  • 肝脏问题
  • 怀孕或哺乳儿童

类似的苯二氮卓类药物

Norflurazepam是一种中效 1,4-苯二氮卓类药物,半衰期平均为 24-74 小时。药物起效的时间约为45至120分钟。

与Norflurazepam具有相似特性的其他苯二氮卓类药物有:

Norflurazepam与其他中效至长效苯二氮卓类药物:

  Norflurazepam 地西泮 利眠宁    哌那西泮 溴西泮
化学成分 1,4-苯二氮卓类 1,4-苯二氮卓类 1,4-苯二氮卓类 1,4-苯二氮卓类 1,4-苯二氮卓类
给药途径 口服 静脉注射、肌内注射 口服,静脉注射 口服 口服
行动开始 45至120分钟 15至60分钟 1至2小时(口语) 45至60分钟 60分钟
峰浓度 2至4小时 1至1.5小时 2小时 2至3小时 1至4小时
效果持续时间 中效(10至16小时) 长效(20至80小时) 长效(36至200小时) 长效(>48小时) 中效(8至19小时)
作用机制 GABA-A受体激动剂 GABA-A受体激动剂 GABA-A受体激动剂 GABA-A受体激动剂 GABA-A受体激动剂
医疗用途 强镇静作用 癫痫发作、酒精戒断、失眠、肌肉痉挛、恐慌症、焦虑症 恐慌症、酒精戒断、焦虑症 焦虑症、失眠、肌肉松弛 焦虑症、酒精戒断

我会对Norflurazepam上瘾吗?

Norflurazepam具有很强的镇静作用,有产生依赖性的风险。确保不要在未咨询医生的情况下服用。如果您上瘾并且感觉一天都离不开它,请联系您的医生。

Norflurazepam可以与其他药物混合使用吗?

将苯二氮卓类药物与其他药物(尤其是其他苯二氮卓类药物、镇静剂或酒精)合用是非常危险的。当处理这些新物质时,这种风险只会增加。

存在出现呼吸系统问题或崩溃或昏迷的严重危险。